地高辛
臨床資料 | |
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讀音 | /dɪˈdʒɒksɪn/[1][2] |
商品名 | Lanoxin, others |
AHFS/Drugs.com | Monograph |
MedlinePlus | a682301 |
懷孕分級 | |
給藥途徑 | 口服、靜脈注射 |
ATC碼 | |
法律規範狀態 | |
法律規範 |
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藥物動力學數據 | |
生物利用度 | 60-80% (口服) |
血漿蛋白結合率 | 25% |
藥物代謝 | 肝臟(16%) |
生物半衰期 | 36-48 小時 (正常腎功能下) 3.5-5日 (腎功能損傷情形下) |
排泄途徑 | 腎臟 |
識別資訊 | |
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CAS號 | 20830-75-5 |
PubChem CID | |
IUPHAR/BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.040.047 |
化學資訊 | |
化學式 | C41H64O14 |
摩爾質量 | 780.949 g/mol |
3D模型(JSmol) | |
熔點 | 249.3 °C(480.7 °F) |
水溶性 | 0.0648 mg/mL (20 °C) |
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地高辛(英語:Digoxin),常見商品名Lanoxin。是一種從毛地黃屬植物中提取的強心苷,被廣泛用於治療心臟病[3]。常見用途包含治療心房顫動、心房撲動,以及心臟衰竭等。本品可經口服或靜脈注射給藥[3]。
常見副作用包含男性女乳症,其他大多副作用皆來自過量中毒[3][4]。副作用可能包含喪失食慾、惡心、視覺障礙、意識迷離,以及心律不整等等 。老年人及腎功能不佳者用藥需注意[4]。妊娠期間用藥的安全性尚未明瞭[5]。
地高辛最早於1930年由悉尼·史密斯從毛地黃屬植物長葉洋地黃(Digitalis lanata)中提煉[6][7]。本品列名於世界衛生組織基本藥物標準清單,為基礎公衛體系必備藥物之一[8]。在發展中國家一個月的劑量批發價約為0.21至6.6美金[9]。在2015年的美國,一個月劑量花費通常在25美金以下[10]。
化學名稱[編輯]
- 中文:3β[O-2,6-二脱氧-β-D-核-己吡喃糖基-(1→4)-O-2,6-二脱氧-β-D-核-己吡喃糖基-(1→4)-O-2,6-二脱氧-β-D-核-己吡喃糖基]-氧代12β,14β-二羥基-5β-心甾-20(22)-烯內酯
- 英文:
- (3β,5β,12β)-3-[(O-2,6-Dideoxy-β-D-ribo-hexopyranosyl
- -(1→4)-O-2,6-dideoxy-β-D-ribo-hexopyranosyl
- -(1→4)-2,6-dideoxy-β-D-ribo-hexopyranosyl)oxy]
- -12,14-dihydroxycard-20(22)-enolide
化學式[編輯]
- 分子式:C41H64O14
- 分子量:780.94
- 組分含量:C 63.06%,H 8.26%,O 28.68%
藥代動力學[編輯]
至今,人們對該藥在人體的運作尚未有全面的理解。但一般說法如下:
地高辛接上心臟細胞外的鈉鉀泵的α亞基,降低鈉鉀幫浦的功能。這直接導致心臟細胞內的鈉大量提升,鈣的含量也因此非間接性的被提高,這造成心臟週期的第4和第0階段延長。因為該藥也對副交感神經也起正面作用,故其結果是降低心臟的跳動速度。該藥因為造成鈣在心臟細胞的含量提升,多餘的鈣便被貯存在內貭網,下次心跳的時候,這些鈣便被釋放出來,鈣的含量與心臟細胞的緊縮成正比,故該藥除了降低心速外,也提高的心臟的壓縮能力。
服用地高辛後並不會全部被腸胃道吸收,一旦吸收進入血液循環,地高辛大部分會被腎臟排出體外。
醫學上的應用[編輯]
如今,該藥已經不是第一線藥物。
用法用量[編輯]
- 口服負荷量
- 10歲以上患者:1-1.5 mg/日,分次服用
- 2-10歲兒童:0.04-0.06 mg/kg/日,分次服用
- 2歲以下兒童:0.06-0.08mg/kg/日,分次服用
- 兒童維持量:負荷量的1/5-1/3
不良反應[編輯]
禁忌[編輯]
- 與鈣注射劑合用
- 任何洋地黃類製劑中毒
- 室性心動過速、心室顫動
- 梗阻性肥厚型心肌病(若伴收縮功能不全或心房顫動仍可考慮)
- 預激綜合徵伴心房顫動或撲動。
注意事項[編輯]
孕婦及哺乳期婦女用藥[編輯]
本品可通過胎盤,故妊娠後期母體用量可能增加,分娩後6周須減量。本品可排入乳汁,哺乳期婦女應用須權衡利弊。
兒童用藥[編輯]
新生兒對本品的耐受性不定,其腎清除減少;早產兒與未成熟兒對本品敏感,按其不成熟程度而減小劑量。按體重或體表面積,1月以上嬰兒比成人用量略大。
老年患者用藥[編輯]
老年人肝腎功能不全,表觀分布容積減小或電解質平衡失調者,對本品耐受性低,必須減少劑量。
藥物相互作用[編輯]
藥物過量[編輯]
- 若地高辛血藥濃度為﹥2.0~2.5ng/ml,應警惕地高辛藥物過量或毒性反應。
- 患者在2-3周之前服用過任何洋地黃製劑,宜予小劑量給藥,以免中毒。
- 強心甙劑量計算應按標準體重,因脂肪組織不攝取強心甙。
- 推薦劑量只是平均劑量,必須按照患者需要調整每次劑量。
- 肝功能不全者,應選用不以肝臟代謝為主的洋地黃製劑。
- 腎功能不全者,應選用主要經腎臟排泄的洋地黃製劑。
- 應用洋地黃患者對電復律極為敏感,應高度警惕。
- 透析不能從體內迅速去除本品。
- 在本品引起嚴重或完全性房室傳導阻滯時,不宜補鉀。
- 腎功能不全、老年及虛弱者在常用劑量及血藥濃度時就可有中毒反應。
- 嬰幼兒尤其是早產兒和發育不全兒,要在血藥濃度及心電監測下調整劑量。
- 當患者由強心甙注射液改為本品時,為補償藥物間藥動學差別,需要調整劑量。
- 應靜脈給藥,因為肌肉注射有明顯局部反應,且作用慢、生物利用度差。
- 本品過量及毒性反應的處理:輕度中毒者,停用本品及利尿治療,如有低鉀血症而腎功能尚好,可給以鉀鹽。
發生促心律失常者可用:
- 氯化鉀靜脈滴注,對消除異位心律往往有效。
- 苯妥英納,該藥能與強心甙競爭性爭奪Na-K-ATP酶,因而有解毒效應。成人用100-200㎎加注射用水20ml緩慢靜注,如情況不緊急,亦可口服,每次0.1㎎,每日3-4次。
- 利多卡因,對消除室性心律失常有效,成人用50-100㎎加入葡萄糖注射液中靜脈注射,必要時可重複。
- 阿托品,對緩慢性心律失常者可用。成人用0.5-2㎎皮下或靜脈注射。
- 心動過緩或完全房室傳導阻滯有發生阿斯綜合症的可能時,可植入臨時起搏器。應用異丙腎上腺素,可以提高緩慢的心率。
- 依地酸鈣納(Calcium Disodium Edetate),以其與鈣螯合的作用,也可用於治療洋地黃所致的心律失常。
- 對可能有生命危險的洋地黃中毒可經膜濾器靜脈給與地高辛免疫Fab片段,每40㎎地高辛免疫Fab片段,大約結合0.6㎎地高辛或洋地黃毒甙。
藥物分類[編輯]
註釋[編輯]
- ^ Digoxin | Definition of Digoxin by Lexico. Lexico. (原始內容使用
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只需其一 (幫助); - ^ digoxin. WordReference. [2019-10-28]. (原始內容存檔於2019-10-27).
- ^ 3.0 3.1 3.2 Digoxin. The American Society of Health-System Pharmacists. [2016-12-08]. (原始內容存檔於2016-12-21).
- ^ 4.0 4.1 WHO Model Formulary 2008 (PDF). World Health Organization. 2009: 270 [2016-12-08]. ISBN 9789241547659. (原始內容存檔 (PDF)於2016-12-13).
- ^ Digoxin Use During Pregnancy | Drugs.com. www.drugs.com. [2016-12-14]. (原始內容存檔於2016-12-21).
- ^ Cartwright, Anthony C. The British Pharmacopoeia, 1864 to 2014: Medicines, International Standards and the State. Routledge. 2016: 183 [2016-12-22]. ISBN 9781317039792. (原始內容存檔於2017-09-08) (英語).
- ^ Hollman, A. Drugs for atrial fibrillation. Digoxin comes from Digitalis lanata.. BMJ (Clinical research ed.). 1996-04-06, 312 (7035): 912. PMID 8611904.
- ^ WHO Model List of Essential Medicines (PDF). World Health Organization. October 2013 [2014-04-22]. (原始內容存檔 (PDF)於2014-04-23).
- ^ Digoxin. International Drug Price Indicator Guide. [2016-12-08].[永久失效連結]
- ^ Hamilton, Richart. Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. 2015: X. ISBN 9781284057560.
延伸閱讀[編輯]
- Rang HP, Dale MM, Ritter JM, Moore PK. Pharmacology 5th. Edinburgh: Churchill Livingstone. 2003. ISBN 0-443-07145-4.
- Summary of Product Characteristics, Digoxin 0,125 mg, Zentiva a.s.
- Lüllmann. Pharmakologie und Toxikologie 15th. Georg Thieme Verlag. 2003. ISBN 3-13-368515-5.
- Lanatoside C (isolanid, Cedilanid – four glycoside analog), Digoxigenin (aglycone analog)
- Goldberger AD, Alexander GC. Refitting the Foxglove: Digoxin Use in Contemporary Clinical Practice. JAMA Internal Medicine. 2014, 174: 151. doi:10.1001/jamainternmed.2013.10432.
參見[編輯]
外部連結[編輯]
- U.S. National Library of Medicine: Drug Information Portal — Digoxin(頁面存檔備份,存於網際網路檔案館)
- Commonly used website to calculate empiric digoxin doses for medical purposes for heart problems(頁面存檔備份,存於網際網路檔案館)
- Protein Data Bank entry(頁面存檔備份,存於網際網路檔案館) (useful for computational molecular dynamics)
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