羅紅黴素
 | |
| 臨床資料 | |
|---|---|
| 懷孕分級 | |
| 給藥途徑 | 口服、注射 |
| ATC碼 | |
| 藥物動力學數據 | |
| 藥物代謝 | 肝臟 |
| 生物半衰期 | 12 小時 |
| 識別資訊 | |
| |
| CAS號 | 80214-83-1  |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.121.308 |
| 化學資訊 | |
| 化學式 | C41H76N2O15 |
| 摩爾質量 | 837.047 g/mol |
羅紅黴素（英語：Roxithromycin）是一種半合成的大環內酯類抗生素，一般用於治療呼吸道、尿道和軟組織感染。羅紅黴素是紅黴素的衍生物，同樣含有十四原環的內酯環。但是，一條氮-肟側鏈連接到了內酯環上。羅紅黴素目前正在進行治療男性脫髮的臨床試驗。[1]
另外一些研究指稱，羅紅黴素是一種潛在的返老藥（Senolytic），可能有助減少人體中衰老細胞的數量，但尚未有研究證實這點。[2]
歷史[編輯]
德國製藥商赫希斯特公司於1987年首次合成了羅紅黴素。
製劑形式[編輯]
羅紅黴素通常可作為片劑或口服混懸液。
作用機理[編輯]
羅紅黴素可透過細菌細胞膜，在接近供體（P位）與細菌核糖體的50S亞基成可逆性結合，阻斷了轉移核糖核酸（t-RNA）結合至P位上，同時也阻斷了多肽鏈自受位（A位）至P位的轉移，因而細菌蛋白質合成受到抑制。
羅紅黴素的抗菌譜和抗菌作用基本上與紅黴素相仿，對革蘭陽性菌的作用較紅黴素略差，對嗜肺軍團菌的作用較紅黴素強。對肺炎衣原體、肺炎支原體、溶脲脲原體的抗微生物作用與紅黴素相仿或略強。
藥代動力學[編輯]
當空腹服用時，羅紅黴素可迅速擴散並分佈到大部分的組織和吞噬細胞。由於對吞噬細胞的高度集中性，羅紅黴素可以積極地轉移到被感染的部位，並隨着吞噬細胞的吞噬作用而釋出。
代謝[編輯]
只有一小部分羅紅黴素通過代謝排出體外，大部分則通過在膽汁或呼吸排出，不到10%的羅紅黴素通過尿液排出體外。羅紅黴素的半衰期為12小時。
不良反應[編輯]
常見的不良反應為腹痛、腹瀉、噁心、嘔吐等胃腸道反應，但發生率明顯低於紅黴素。偶見皮疹、皮膚瘙癢、頭昏、頭痛、肝功能異常（ALT及AST升高）、外周紅細胞下降等。
參考文獻[編輯]
- ^ The Effect of 0.5% Roxithromycin Lotion for Androgenetic Alopecia - ClinicalTrials.gov. [2007-09-22]. （原始內容存檔於2018-08-30）.
- ^ Ozsvari, Bela; Nuttall, John R.; Sotgia, Federica; Lisanti, Michael P. Azithromycin and Roxithromycin define a new family of “senolytic” drugs that target senescent human fibroblasts. Aging. 14 November 2018, 10 (11): 3294–3307. PMC 6286845
. PMID 30428454. doi:10.18632/aging.101633.
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||